Cabgolin (cabergolina) é um agonista dopaminérgico de última geração indicado para o tratamento de hiperprolactinemia e distúrbios associados. Com seu mecanismo de ação seletivo sobre receptores D2 da dopamina na hipófise anterior, promove supressão eficiente da secreção de prolactina com perfil posológico favorável. Sua meia-vida prolongada permite posologia menos frequente comparada a agonistas dopaminérgicos convencionais, melhorando a adesão terapêutica. A formulação apresenta biodisponibilidade oral consistente e efeito terapêutico sustentado, estabelecendo-se como opção fundamental no manejo de adenomas prolactinosecretores, distúrbios ovulatórios e galactorreia.

Características

• Princípio ativo: Cabergolina 0,5 mg por comprimido
• Classe terapêutica: Agonista dopaminérgico seletivo dos receptores D2
• Meia-vida eliminatória: Aproximadamente 63-69 horas
• Biodisponibilidade oral: 40-50%
• Ligação proteica: 40-42%
• Metabolismo hepático via CYP3A4
• Excreção predominantemente fecal (72%)
• Apresentação: Embalagens com 8 comprimidos blisterizados

Benefícios

• Supressão eficaz e sustentada dos níveis séricos de prolactina
• Restauração da função gonadal e fertilidade em pacientes com hiperprolactinemia
• Redução do volume tumoral em adenomas prolactinosecretores
• Posologia conveniente com administração 1-2 vezes semanal
• Perfil de efeitos adversos geralmente bem tolerado
• Melhora significativa dos sintomas associados (galactorreia, disfunção menstrual, infertilidade)

Indicações Principais

Cabgolin está indicado para o tratamento de hiperprolactinemia idiopática ou associada a adenomas pituitários prolactinosecretores. É empregado no manejo de distúrbios ovulatórios relacionados à hiperprolactinemia, infertilidade anovulatória e galactorreia patológica. Também encontra aplicação na supressão da lactação fisiológica quando clinicamente indicado e no tratamento da doença de Parkinson em regimes terapêuticos específicos.

Posologia e Administração

A dose inicial recomendada é de 0,25 mg duas vezes por semana, podendo ser aumentada gradualmente a cada 4 semanas conforme tolerância e resposta terapêutica, até dose máxima de 1 mg duas vezes semanais. A administração deve ser realizada com alimentos para minimizar desconforto gastrointestinal. A monitorização dos níveis de prolactina sérica é recomendada a cada 4-6 semanas durante o ajuste posológico. Em pacientes idosos ou com comprometimento hepático, o ajuste posológico é obrigatório.

Precauções

Monitorar função cardíaca em pacientes com história prévia de valvulopatias. Avaliar periodicamente ecocardiograma em terapia prolongada. Realizar testes de gravidez mensais durante tratamento em mulheres em idade fértil. Monitorar pressão arterial especialmente durante as primeiras doses. Avaliar função hepática periodicamente. Pacientes devem ser alertados sobre possível sonolência súbita durante atividades que requeiram atenção.

Contraindicações

Hipersensibilidade à cabergolina ou qualquer componente da formulação. História de fenômenos de fibrose retroperitoneal, pleural ou pericardial. Doença valvular cardíaca preexistente. Hipertensão arterial não controlada. Toxemia gravídica. Uso concomitante com antagonistas dopaminérgicos. Insuficiência hepática grave (Child-Pugh C).

Efeitos Adversos

Náuseas (25-30%), cefaleia (15-20%), tontura (10-15%), fadiga (5-10%), constipação (5-8%), sintomas ortostáticos (3-5%). Raramente: fibrose valvular, pleuropulmonar ou retroperitoneal; impulsos compulsivos; alucinações; sintomas psicóticos. A maioria dos efeitos adversos é dose-dependente e transitória.

Interações Medicamentosas

Inibidores do CYP3A4 (eritromicina, antifúngicos azóis) podem aumentar concentrações plasmáticas. Antagonistas dopaminérgicos (fenotiazinas, butirofenonas) antagonizam efeito terapêutico. Anti-hipertensivos podem potencializar hipotensão. Metoclopramida reduz eficácia. Uso com álcool pode potencializar sedação.

Dose Esquecida

Administrar assim que lembrar, desde que não esteja próxima da próxima dose. Não dobrar doses. Manter intervalo regular entre administrações. Em caso de múltiplas doses esquecidas, contatar médico para reavaliação posológica.

Superdosagem

Manifestações incluem hipotensão severa, náuseas/vômitos intensos, alucinações, psicose. Tratamento é sintomático e de suporte. Pode requerer medidas antieméticas e suporte pressórico. Não existe antídoto específico. Hemodiálise não é efetiva devido à alta ligação proteica.

Armazenamento

Conservar entre 15-30°C em embalagem original. Proteger da luz e umidade. Manter fora do alcance de crianças. Prazo de validade: 36 meses a partir da data de fabricação. Não utilizar após data de expiração.

Advertências

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. O tratamento deve ser interrompido imediatamente ao confirmar gravidez. Pacientes devem ser informados sobre possível impairment de atividades que requeiram alerta mental. Não descontinuar abruptamente tratamento prolongado.

Avaliações Clínicas

Estudos multicêntricos demonstram normalização dos níveis de prolactina em 85-90% dos pacientes com doses de 0,5-1 mg semanal. Redução média de 85% no volume tumoral em macroprolactinomas após 12 meses de terapia. Taxa de restauração da ovulação em 80% das mulheres com hiperprolactinemia anovulatória. Perfil de tolerabilidade superior comparado à bromocriptina em estudos comparativos.