Alkeran: Tratamento Oncológico de Precisão para Mieloma Múltiplo
| Product dosage: 2 mg | |||
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O Alkeran (cloridrato de melfalano) representa um agente quimioterápico alquilante de referência no tratamento do mieloma múltiplo. Desenvolvido para interferir seletivamente na replicação do DNA celular, este medicamento citotóxico demonstra eficácia comprovada na redução da carga tumoral e indução de remissão em pacientes oncológicos. Sua administração é rigorosamente supervisionada por profissionais de saúde especializados, exigindo protocolos posológicos individualizados conforme parâmetros hematológicos e função renal. A terapia com Alkeran integra-se frequentemente em esquemas combinatórios, potencializando resultados terapêuticos em contextos de transplante de medula óssea.
Características
- Princípio ativo: Cloridrato de melfalano (2,5–50 mg/comprimido ou 50 mg/frasco injetável)
- Mecanismo de ação: Agente alquilante bifuncional que forma ligações cruzadas inter e intracadeias de DNA
- Farmacocinética: Biodisponibilidade oral variável (25–90%), meia-vida plasmática de 1,5–2 horas
- Metabolismo: Hidrólise espontânea em solução aquosa; não dependente do sistema citocromo P450
- Excreção: Primariamente renal (30–50% inalterado em 24 horas)
- Apresentações: Comprimidos revestidos e pó liofilizado para solução injetável
Benefícios
- Induz apoptose seletiva em células de mieloma múltiplo através de intercalação no DNA
- Permite protocolos de condicionamento pré-transplante de células-tronco hematopoiéticas
- Demonstra sinergismo terapêutico com bortezomibe e talidomida em regimes combinatórios
- Oferece formulacao oral para manutenção ambulatorial após fase inicial de tratamento
- Mantém perfil de eficácia historicamente validado em décadas de prática clínica
- Permite ajuste posológico preciso baseado em área de superfície corporal e clearance de creatinina
Aplicações Clínicas
O Alkeran é indicado primariamente para o tratamento de mieloma múltiplo em combinação com prednisona (protocolo MP) ou em esquemas mais recentes com agentes imunomoduladores. Em oncologia pediátrica, emprega-se no neuroblastoma avançado. A formulação injetável é utilizada em regimes de condicionamento mieloablativo pré-transplante autólogo de medula óssea. Off-label, pode ser considerado em linfoma de células T periférico e carcinoma ovariano epitelial avançado, sempre baseado em avaliação risco-benefício individualizada.
Posologia e Administração
Via oral: 150 μg/kg/dia por 7 dias, ou 6–8 mg/dia por 4–7 dias a cada 4–6 semanas, ajustado conforme contagens hematológicas.
Intravenosa: 16–40 mg/m², administrado em infusão lenta sob monitorização cardíaca.
Pré-transplante: 140–200 mg/m² em dose única ou fracionada.
Nota: Ajustar dose para pacientes com clearance de creatinina <60 mL/min. Suspender temporariamente se leucócitos <3.000/mm³ ou plaquetas <100.000/mm³.
Precauções
Monitorizar hemograma completo semanalmente durante tratamento. Avaliar função renal e hepática pré-terapia e periodicamente. Pacientes com histórico de hipersensibilidade a outros agentes alquilantes podem apresentar reatividade cruzada. Considerar criopreservação de esperma em pacientes com potencial reprodutivo devido ao risco de infertilidade permanente. Evitar vacinas de vírus vivos durante tratamento. Realizar teste de gravidez previamente em mulheres em idade fértil.
Contraindicações
Hipersensibilidade conhecida ao melfalano ou componentes da formulação. Gravidez e lactação (categoria D). Insuficiência medular pré-existente não relacionada à neoplasia. Administração recente de vacina de vírus vivos. Doença hepática grave (Child-Pugh C). Tratamento prévio com dose cumulativa máxima de radioterapia.
Efeitos Adversos
- Hematológicos: Mielossupressão dose-dependente (nadir em 2–3 semanas), pancitopenia, anemia hemolítica
- Gastrointestinais: Náuseas (60–70%), mucosite grau 3–4 (15–30%), diarreia, hepatotoxicidade
- Pulmonares: Fibrose pulmonar intersticial (rara mas grave)
- Dermatológicos: Alopecia, rash cutâneo, necrólise epidérmica tóxica
- Sistêmicos: Anafilaxia, síndrome de lise tumoral, infertilidade secundária
- Late-onset: Leucemia mieloide aguda secundária (risco acumulativo 5–10% em 5 anos)
Interações Medicamentosas
- Ciclosporina: Aumenta risco de síndrome de encefalopatia posterior reversível
- Carmustina: Potencializa toxicidade pulmonar cumulativa
- Suplementos antioxidantes: Podem reduzir eficácia citotóxica
- Nalidixico: Aumenta risco de ulceração gastrointestinal
- Vacina varicela-zoster: Risco de doença disseminada
Dose Omitida
Se ocorrer omissão de dose oral, administrar assim que lembrado, exceto se próximo da próxima dose programada. Nunca duplicar doses. Em regimes de alta dose intravenosa, reprogramar administração conforme protocolo institucional específico. Notificar sempre a equipe médica sobre qualquer irregularidade posológica.
Superdosagem
Manifesta-se como mielossupressão grave, sangramento gastrointestinal e mucosite hemorrágica. Não existe antídoto específico. Tratamento é de suporte com transfusões de hemoderivados, fatores de crescimento hematopoiético e antibioticoterapia profilática. Considerar leucoferese em casos selecionados. Hemodiálise não é efetiva devido à rápida hidrólise plasmática.
Armazenamento
Conservar comprimidos entre 15–30°C em embalagem original protegida da luz. Forma injetável liofilizada: manter refrigerado (2–8°C), reconstituir apenas com solvente indicado e administrar dentro de 60 minutos devido à instabilidade hidrolítica. Descarte de acordo com normas de resíduos citotóxicos.
Advertência Legal
Este conteúdo destina-se exclusivamente a profissionais de saúde. Informações posológicas não substituem avaliação clínica individual. A prescrição de Alkeran requer certificação especializada em oncologia. Efeitos adversos devem ser notificados aos sistemas de farmacovigilância nacionais.
Evidências Clínicas
Estudos de fase III demonstram taxa de resposta global de 60–70% em mieloma múltiplo recém-diagnosticado quando combinado com prednisona. Metanálises confirmam sobrevida livre de progressão mediana de 18–24 meses em regimes contemporâneos. O perfil de toxicidade é consistentemente gerenciável com suporte hematológico adequado. Novas formulações com encapsulação lipossômica mostram redução de 40% em toxicidade gastrointestinal comparado à formulação convencional.